Como os opioides agem no organismo?

Perguntado por: dbotelho . Última atualização: 19 de julho de 2023
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A ativação de receptores opióides localizados na zona quimiorreceptora de gatilho do vômito pode desencadear náuseas e vômitos. Aumento do tônus da musculatura lisa e redução da motilidade, resultando em retardo na ab- sorção, aumento da pressão no sistema biliar (espasmo do esfíncter de Oddi) e constipação.

Onde atuam os opioides? O efeito analgésico dos opioides ocorre devido à atuação em receptores no sistema nervoso central (SNC), os quais respondem a peptídeos endógenos com efeitos farmacológicos semelhantes aos dos opioides, estas substâncias são chamadas de peptídeos opioides endógenos.

Os opioides são usados para aliviar a dor, mas também provocam uma sensação exagerada de bem-estar e, se usados em exagero, podem levar à dependência e ao vício. Usar opioides em exagero pode ser fatal, normalmente levando a uma parada respiratória. Pode-se fazer exames de urina para procurar opioides.

Efeitos colaterais dos opioides
Os efeitos colaterais mais comuns são geralmente sonolência, constipação, náuseas e vômitos. Alguns pacientes também podem apresentar tontura, prurido, alterações mentais (como pesadelos, confusão e alucinações), respiração lenta ou superficial ou dificuldade para urinar.

Os quatro tipos de receptores opioides (μ, δ, κ e ORL1) são acoplados à proteína G. A ativação desses receptores pode resultar em diferentes efeitos comportamentais, como analgesia, modulação do humor, recompensa, entre outros.

Uma grande diferença entre anti-inflamatórios e analgésicos opioides é que o primeiro tem um “efeito teto” – ou seja, o aumento contínuo da dose não fornece aumento concomitante no alívio da dor.

O fentanil é um poderoso opioide sintético semelhante à morfina, mas 50 a 100 vezes mais potente. É um medicamento prescrito que também é feito e usado ilegalmente.

Por sua atuação em alguns receptores no sistema nervoso central, é comum que haja a preocupação com o mau uso dessa medicação pelo paciente, especialmente com vício. Realmente, o uso frequente de opioides pode levar ao vício, mas também a outras situações como: dependência, tolerância ou pseudo-vício.

Os opioides e opiáceos são substâncias muito aditivas e com alto potencial para dependência. A exposição continuada a essas substâncias inicia um processo de habituação, cerebral e comportamental, aos efeitos da droga. Com essa adaptação à droga, surgem os sinais e sintomas da dependência.

Substâncias chamadas de drogas opiáceas ou simplesmente opiáceos são aquelas obtidas do ópio; podem ser opiáceos naturais quando não sofrem nenhuma modificação (morfina, codeína) ou opiáceos semi-sintéticos quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína que é obtida ...

O risco de depressão respiratória aumenta com a administração peridural de opioides hidrofílicos, como a morfina. Tais fármacos são absorvidos mais lentamente do líquor e, por isso, têm maior dispersão cefálica e podem se acumular 27.

Os opioides fracos atualmente disponíveis no SUS para o tratamento da dor crônica são a codeína e a morfina em baixas do- ses.

02/06/2021 Profissional de saúde 1ª - Concordo, Realmente o tramadol não é superior à codeína e tem muitos mais efeitos colaterais.

Os opióides podem inibir a liberação de neurotransmissores como glutamato e substância p liberados pelo neurônio do gânglio dorsal ao nível da medula espinhal, e a nível cerebral através da ativação de proteínas G da subfamília Gi/o: Gi1, Gi3, Go1 e Go2, que inibem a adenilato ciclase e regulam canais iônicos pela ...

Opioides de curta ação devem ser utilizados durante o período inicial de titulação e convertidos às formulações de longa duração quando a dose efetiva for atingida e estabilizada. O objetivo do tratamento é determinar uma dose de opioide que melhore a função e/ou reduza a intensidade da dor em pelo menos 30%8.